拿品群描E加劑V聚匕二醇琥珀酸酯的研究進展王艷,伍林,陳靜,秦曉蓉,易德蓮(武漢科技大學應(yīng)用化學研究所,武漢430081)摘要:V聚乙二醇琥珀酸酯(IPCS是由ⅤE琥珀酸酯與聚乙二醇酯化反應(yīng)而得,它既含有V親脂基團,又含有聚乙二醇長鏈的親水基團,是一種非離子型表面活性劑?？捎米髟鋈軇?、乳化劑、吸收增強劑、水溶性V的原料等,以提高藥物的生物利用度、提高水溶性差的藥物的溶解性和作為藥物釋放系統(tǒng)、抗癌藥的栽體等。還介紹了TPGS的國內(nèi)外合成及檢測方法,我們合威的粗產(chǎn)品采用薄層色譜定性檢測。關(guān)鍵詞:V聚乙二醇琥珀酸酯;Ⅴ琥珀酸酯;應(yīng)用;合成方法中圖分類號:TS201.2文獻標識碼:A文章編號:1005-998902006)10-0159-03Research on the tocopherol polyethylene glycol succinateWANG Yan, WU Lin, CHEN Jing, QIN Xiao-rong, YI De-lian(Applied Chemistry Research Institute, Wuhan University of Scienceand Technology, Wuhan 430081)Abstract: Tocopherol Polyethylene Glycol Succinate is prepared by the esterification of the acid group of d-atocopheryl succinate by polyethylene glycol. Its chemical structure contains both a lipophilic and a hydrophilicmoiety, making it similar to a non-oin surtace-active agent. TPGS can be used as a solubilizer, an emulsifieran absorption enhancer and a water-soluble source of vitamin E. TPGS can enhance the bioavailablility ofdrugs, improve the solubility of the poor water soluble drugs, use as a vehicle of drug delivery systems andanticancer drugs. The item introduces the synthesis and analysis methods in aboard. The crude products of oursynthesis can be analysed by tLCKey words: tocopherol polyethylene glycol succinate(TPGS); vitamin E succinate(VES); application; synthesis收稿日期:2006-06-14作者簡介:王艷(1980-),女,碩士研究生,主要從事V衍生物合成的研究工作。件及優(yōu)化門化學工業(yè)與工程,2005(1)36-396]張竟雙乙酸鈉合的制備與應(yīng)用門化學推進劑與高分子4]徐卡秋雙乙酸鈉的合成研究門食品科技2002、1034材料2002(1)21-24門]陳斌防腐劑雙乙酸鈉的工藝開發(fā)上海氯堿化工5]沈勇根上官新履蔣艷等雙乙酸鈉在食品防腐保鮮中200302):13-19的應(yīng)用現(xiàn)狀與前景門江西農(nóng)業(yè)大學學報200325:8]田華楊云峰,高林雙乙酸鈉的合成研究門食品科技,747-751毆E加劑■食品科技V聚乙二醇琥珀酸酯( Tocopherol Polyethylene束濃度,較大的比表面積,是一種性質(zhì)優(yōu)良的乳化Glycol Succinate,TPGs)是由Ⅴ琥珀酸單酯( Vitamin E劑。它能夠乳化范圍較寬的水/油不混溶體系。TPGSSuccinate,vES與聚乙二醇( Polyethylene Glycol,PE-可與脂溶性藥物混熔,能被水乳化。G發(fā)生酯化反應(yīng)而得到。從結(jié)構(gòu)上看,它既含有VE親Collnot等研究了THGS中所含的PEG的鏈長對P脂基團,又含有聚乙二醇長鏈的親水基團,而具有表糖蛋白(P-gp)抑制劑的影響,結(jié)果表明TPGS100比面活性劑的性質(zhì)。TPGS又被稱為水溶性V,目前研TPGS200/238400/600100020003400/3500/40006000究較多的是TPCS000TPG1000是由VES和分子量的同系物具有更好的Pp阻斷能力。為1000的PEG發(fā)生酯化反應(yīng)而成的。它類似于HLB為1.2TPGS的應(yīng)用13.2的表面活性劑,可作為增溶劑、乳化劑、吸收增TPGS可以提高藥物的生物利用度?？拱┬滤幾仙紡妱⒖伤軇?脂溶性藥物的載體。由于其水溶性醇的吸收和滲透性較差,加入TPS后紫杉醇的溶解性和滲透性的增強,可減少腸道的新陳代謝,顯著地和滲透性大大增強,從而提高了其生物利用度。Dina提高v的口服藥效率。目前,TPGS1000已被廣泛man等認為TPGs提高藥物生物利用度是由于TPGS地應(yīng)用于制藥、營養(yǎng)品添加劑、化妝品等領(lǐng)域。具有更好的阻斷P,從而提高了藥物的滲透性。1TPCS的性質(zhì)與應(yīng)用TPGS的溶解性很好,可用于制備藥物固體分散劑、自乳化釋藥系統(tǒng)、自微乳化釋藥系統(tǒng)、噴霧干11TPGS的性質(zhì)燥劑等。Shin等將TPGS作乳化劑制成改性的利尿TPGS的化學結(jié)構(gòu)式見圖1。磺胺-TPGS固體分散劑,經(jīng)溶解性測試、紅外、X衍COO(CH-CH OnH射和熱分析表明該藥劑的溶解性和分散性顯著增強。TPGS可以作為水溶性較差的藥物的載體,以提高藥物的溶解性。Yu等圓發(fā)現(xiàn),TPGS能夠增強水溶CH, CH,性較差的HⅣ蛋白酶抑制劑 amprenavir的溶解性,使